桑葉中黃酮類化合物占桑葉干重的1%~3%，是植物界中莖葉含量較高的一類植物。韓國和日本學者從桑葉中分離出9種類黃酮，主要是蕓香苷（蘆丁）、槲皮素、異槲皮苷、槲皮素-3-三葡糖苷等化合物。

生物堿是桑葉的主要活性成份，日本學者Asano等（1994）從桑葉中分離出多種多羥基生物堿，包括DNJ（1-脫氧野尻霉素）、N-甲基-1-DNJ（N-Me-DNJ）、2-氧-α-D半乳吡喃糖苷-1-DNJ、fagomine、1,4-二脫氧-1,4-亞胺基-D-阿拉伯糖醇、1,4-二脫氧-1,4-亞胺基-（2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷）-D-阿拉伯糖醇和1α，2β，3α，4β-四羥基-去甲茛菪烷（去甲茛菪堿）等7種生物堿。其中DNJ（1-脫氧野尻霉素）在植物界中，唯桑葉。

桑葉中豐富的γ-氨基丁酸（平均含量為226 mg/100g）引人注目，γ-氨基丁酸由谷氨酸轉化而來，而桑葉中γ-谷氨酸含量高（2323 mg/100g）。桑葉中富含桑葉多糖，具有顯著的降血糖和抑制血脂升高的作用。

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