桑葉中黃酮類化合物占桑葉干重的1%~3%，是植物界中莖葉含量較高的一類植物。韓國和日本學者從桑葉中分離出9種類黃酮，主要是蕓香苷（蘆?。?、槲皮素、異槲皮苷、槲皮素-3-三葡糖苷等化合物。
桑葉中植物甾醇含量比一般植物高3~4倍。主要是β-谷甾醇（β-sitosterol）、豆甾醇（Stigmasterol）、菜油甾醇（Camposterol）、β-谷甾醇β-D-葡萄糖苷（β-sitolsterol β-D-glucoside）、蛇麻脂醇（羽扇豆醇，Lupeol）、內消旋肌醇（Myoinositol）、昆蟲變態激素、牛膝甾酮（Inokosterone）、蛻皮甾酮（Ecdysterone）等。
桑葉中豐富的γ-氨基丁酸（平均含量為226 mg/100g）引人注目，γ-氨基丁酸由谷氨酸轉化而來，而桑葉中γ-谷氨酸含量高（2323 mg/100g）。桑葉中富含桑葉多糖，具有顯著的降血糖和抑制血脂升高的作用。
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