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根據溶解性抗氧化劑可分為兩大類：水溶性抗氧化劑和脂溶性抗氧化劑。水溶性抗氧化劑通常存在于細胞質基質和血漿中，脂溶性抗氧化劑則保護細胞膜的脂質免受過氧化 。這些化合物或在人體內生物合成或通過膳食攝取。不同抗氧化劑以一定范圍的濃度分布于體液和組織中 。谷胱甘肽和輔酶主要存在于細胞中，而其他抗氧化劑比如尿酸它們的分布更為廣泛（詳見下表）。一些抗氧化劑由于既有抗氧化作用也是重要的病原體和致病因子所以只存在于某些特定機體組織中。
一些化合物通過與過渡金屬配位螯合來阻止金屬在細胞中催化自由基的產生，從而起到抗氧化防御的作用。這種抗氧化防御手段中特別重要的一點是要將鐵離子通過配位螯合隔離起來，因為鐵離子是一些鐵結合蛋白（iron-binding proteins）比如運鐵蛋白和鐵蛋白能發揮作用的關鍵。硒和鋅通常被認為是抗氧化營養素（antioxidant nutrients），這兩種元素本身沒有抗氧化作用但會對一些抗氧化酶的活性起到作用。
多吃水果和蔬菜的人患心臟病和一些神經疾病的風險更低，也有證據顯示一些蔬菜和水果可能降低患癌癥的風險。因為水果和蔬菜是營養素和植生素的來源，由此推測抗氧化化合物可能會降低罹患一些疾病的風險。這個推斷通過幾種有限的方式進行了臨床試驗，結果顯示此觀點似乎不能成立，因為試驗顯示補充抗氧化劑對降低患某些慢性疾病比如癌癥和心臟病的風險沒有明顯的效果。這暗示了從食用蔬菜和水果所帶來的健康益處來源于水果和蔬菜中的其他成分（比如膳食纖維）或來自一個復雜的混合成分。比如富含黃酮的食物具有的抗氧化效果似乎應歸功于食物中的果糖而非食物本身所含的抗氧化劑，果糖起了誘導體內增加合成抗氧化劑尿酸的作用。
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